摘要：哌嗪及其衍生物是重要的精細化工和醫藥中間體，在醫藥、化工、材料、環保等領域應用較為廣泛。本文將重點分析哌嗪及其衍生物作為醫藥中間體的應用領域及主要產品。

　　哌嗪(分子式：C4H10N2)又名六氫吡嗪、胡椒嗪、對二氮己環、哌嗶嗪等，是一種常見的六元環胺化合物，可與多種物質反應，生成各類衍生物，包括無水哌嗪、六水哌嗪、高哌嗪、六五哌嗪、六八哌嗪等，根據物理、化學性質不同，各類衍生物也應用在不同的領域。

　　哌嗪作為中間體在醫藥領域應用廣泛 可合成多種藥物

　　含氮雜環化合物在藥物的研發使用中都起到了重要的作用，目前應用最為廣泛的第四代頭孢、止痛鎮靜類藥物杜冷丁及我國著名科學家屠呦呦所研發的青霉素等藥物都有著含氮雜環化合物的參與。而作為含氮雜環化合物中最常見的哌嗪類物質，其應用領域也十分廣泛。

　　哌嗪中間體制備的哌嗪利福霉素主要用來生產利福平、利福噴汀和利福定等藥品，多應用于治療結核病和麻瘋病。哌嗪還可以制備腸道驅蟲藥，利用哌嗪合成的己二酸哌嗪、磷酸哌嗪及枸椽酸哌嗪等制成抗蛔蟲、蟯蟲藥，通常哌嗪與有機酸生成的有機鹽類驅蟲藥主要用于人體，而無機哌嗪鹽則多用作獸藥，其中全球最大的藥物公司之一的德國拜耳所生產的驅蟲藥就是使用的哌嗪類藥物。除了這些應用哌嗪較多的藥物外，哌嗪及其衍生物還可以制備精神疾病藥物、心腦血管疾病藥物、抗腫瘤藥物、鎮靜類藥物、降血壓藥物等，具體治療領域及主要產品詳見表1。

表1 哌嗪類藥物治療領域及主要產品

(資料來源：五度易鏈行業研究中心)

　　喹諾酮類抗菌藥物是哌嗪類藥物的主要產品之一 其市場潛力巨大

　　哌嗪及其衍生物作為醫藥中間體可以有效調節藥物的脂水分配系數和酸堿平衡常數，提高藥物的生物活性，增強藥物與人體的相容性等。根據這些性質，哌嗪及其衍生物主要用來制備喹諾酮類抗菌藥、哌嗪利福霉素類抗生素及驅腸蟲藥，這三類藥物占到了哌嗪應用量的90%以上，其余主要用來制備精神類藥物、心血管藥物及抗腫瘤藥物等。

　　喹諾酮類抗菌藥是應用最為廣泛的抗生素藥物之一，主要包括諾氟沙星、 環丙沙星、氧氟沙星、左氟沙星、氟羅沙星和巴羅沙星等。這類藥物不僅對于常見的人體感染性細菌有較強的殺滅作用，對于一些具有高耐藥性的細菌、真菌等都有很好的治療效果。由于喹諾酮類抗菌藥殺菌種類廣泛且較為高效，近年來被廣泛應用于臨床治療，其市場規模不斷擴大，占到抗菌藥物市場的30%以上。哌嗪衍生物N-甲基哌嗪是制備喹諾酮類抗菌藥應用最多的中間體，受到下游抗菌藥需求不斷擴大的影響，N-甲基哌嗪的使用量也逐年上升，2016年我國N-甲基哌嗪的使用量已經超過4000噸。隨著喹諾酮類抗菌藥物需求的不斷增長，哌嗪及 N-甲基哌嗪的市場潛力也將不斷釋放。　

　　哌嗪可應用于多個領域 部分產品已實現商業化生產

　　哌嗪及其衍生物除了可以作為醫藥的中間體以外，還被廣泛應用于化工、環保、材料等多個領域，其產品眾多，部分已實現商業化生產。

　　哌嗪從結構式上看含有2個仲氨基，具有吸收速率快、吸收容量大、腐蝕性低等優異的性能，被認為是新一代二氧化碳捕集劑，目前德國的巴斯夫公司已經商業化生產加入哌嗪的MDEA(N-甲基二乙醇胺)二氧化碳吸收劑，其市場前景良好。美國陶氏公司研發了一種包含哌嗪的水性烷醇胺吸收劑，可以從污染性氣體混合物中吸收硫化氫，對于工業生產中的脫硫有較好效果。除了應用在在環保領域外，哌嗪還可以制備阻燃劑，日本旭電化工業株式會社生產的焦磷酸哌嗪，可以作為樹脂的阻燃劑，德國巴斯夫公司所生產的P-哌嗪化合物可以制造熱塑性聚合物、縮聚物和硬塑性聚合物的阻燃劑組合物，目前哌嗪類阻燃劑在市場上也有了一定的應用。除此之外哌嗪及其衍生物還可以參與制備聚氨酯發泡劑、聚哌嗪酰胺納濾膜、光敏劑、橡膠硫化促進劑、電解液、潤滑脂、硅油等。隨著技術的不斷進步，哌嗪及其衍生物的應用領域將會更加廣泛。

　　結語

　　哌嗪及其衍生物是重要的精細化工和醫藥中間體，其應用領域眾多。作為醫藥中間體可以用來制備抗生素、驅蟲藥、精神疾病藥物、心腦血管疾病藥物、抗腫瘤藥物、鎮靜類藥物等，其產品較為多樣，治療疾病種類較為廣泛。除了應用于醫藥領域外，哌嗪在化工、材料、環保領域也有著較多的應用。隨著下游需求的不斷提高及研發的不斷深入，哌嗪的應用領域將會逐漸擴寬，其市場前景十分良好。